【收藏】十个晶型专利无效案例--附无效决定书
源/药智网、IPRlearn
以下文章稍微修改
前言：国家知识产权局专利复审委员会于2017年3月22日做出第31833号无效决定（无效请求人：石药集团欧意药业有限公司），以缺乏创造性为由宣告诺华制药的伊马替尼晶型专利CN98807303全部无效。此前，伊马替尼用于治疗胃肠道基质瘤的用途专利（CN01817895.2）于2015年10月23日被宣告无效（决定号27371，无效请求人：江苏豪森药业股份有限公司）。
晶型专利对于新药原研方延长期基础专利有效期发挥着重要的作用，就笔者所知，最典型的例子就是盐酸普拉格雷与阿奇沙坦酯钾，两者均因为化合物专利的申请日均在1992年版专利法施行日之前，而未能在中国获得对结构式的保护，但两者在中国的晶型专利，分别将于2021年7月与2025年2月失效。由于晶型直接影响药物的溶解性、溶出度、生物利用度甚至药理活性，因此规避晶型专利及后续的新晶型开发往往需要很高的成本。所以，越来越多的国内企业拿起了专利无效的武器，向国外企业的晶型专利发起的挑战。笔者先整理并汇总了近年的药物晶型专利无效案。
一、甲磺酸伊马替尼晶型专利无效案
决定号：31833
决定日：2017年3月22日
涉案专利号：CN98807303.X
涉案专利申请日期：1998年7月16日
涉案药物适应证：白血病、胃癌
专利权人：诺华股份有限公司
无效请求人：石药集团欧意药业有限公司
法律依据：专利法第22条第3款（创造性）
决定要点：化学产品的创造性评判的关键在于：基于权利要求保护的化学产品相对于已知化学产品在技术方案上的区别及其所产生的技术效果，判断该区别的引入相对于发明实际解决的技术问题而言是否显而易见。对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，只有在其相对已知化学产品产生预料不到的用途或效果的前提下，该化学产品具备创造性；反之，则不具备创造性。
复审委员会决定：宣告发明专利权全部无效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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二、利托那韦晶型无效案
决定号：30364
决定日期：2016年10月20日
涉案专利号：CN99808927.3
涉案专利申请日期：1999年7月19日
涉案药物用途：HIV感染
专利权人：李云
无效请求人：ABBVIE 公司
法律依据：专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性）
决定要点：如果要求保护的发明与现有技术公开的技术方案相比存在区别技术特征，导致二者间存在实质不同，则认为该要求保护的发明具有新颖性。
专利复审委员会决定：宣告该发明权利权全部无效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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三、马来酸桂哌齐特晶型专利无效案
决定号：29935
决定日期：2016年8月10日
涉案专利号：CN200810093966.9
涉案专利申请日期：2008年4月24日
涉案药物适应证：卒中等
专利权人：北京四环制药有限公司、通化济达医药有限公司
无效请求人：齐鲁制药有限公司
法律依据：专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性），第26条第3款（充分公开）、第4款（权利要求以说明书为依据）
决定要点：在判断创造性时，首先要将权利要求的技术方案和最接近的现有技术进行对比，找出二者的区别特征，确定所述技术方案实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。
专利复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效
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四、盐酸他喷他多晶型专利无效案
决定号：28122
决定日期：2016年1月15日
涉案专利号：200580021661.1
涉案专利申请日期：2005年6月27日
涉案药物适应证：镇痛
专利权人：格吕伦塔尔有限公司
无效请求人：江苏恒瑞医药股份有限公司
法律依据：专利法第22条第3款（创造性）
决定要点：对于化合物晶体发明而言，如果现有技术中公开了相同化合物的晶体形式，并且通过常规的实验手段可以获得权利要求保护的晶体，而该发明与现有技术的晶体相比也没有产生预料不到的技术效果，则该发明对于本领域技术人员来说是显而易见的。
复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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五、多尼培南（水合物）晶型专利无效案
决定号：27683
决定日期：2015年11月26日
涉案专利号：CN01810309.X
涉案专利申请日期：2001年3月30日
涉案药物适应证：细菌感染
专利权人：盐野义制药株式会社
无效请求人：正大天晴药业股份有限公司
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点：化学产品的创造性评判的关键在于：基于权利要求保护的化学产品相对于已知化学产品在技术方案上的区别及其所产生的技术效果，判断该区别的引入相对于发明实际解决的技术问题而言是否显而易见。对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，只有在其相对已知化学产品产生预料不到的用途或效果的前提下，该化学产品具备创造性；反之，则不具备创造性。
专利复审委员会决定：宣告该专利发明权全部无效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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六、卡格列净（半水合物）晶型专利无效案
决定号：25492
决定日期：2015年3月18日
涉案专利号：200780043154.7
涉案专利申请日期：2007年12月3日
涉案药物适应证：Ⅱ型糖尿病
专利权人：田边三菱制药株式会社
无效请求人：北京蓝丹医药科技有限公司
法律依据：专利法第22条第3款（创造性），第26条第3款（充分公开），第26条第4款（权利要求以说明书为依据）
决定要点：在判断创造性时，首先要将权利要求的技术方案和最接近的现有技术进行对比，找出二者的区别特征，确定所述技术方案实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。
专利复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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七、富马酸替诺福韦酯晶型专利无效案
决定号：20990、22791
决定日期：2013年7月9日（22790）、2014年4月4日（22791）
涉案专利号：CN98807435.4、CN200710196265.3（对应决定号，后者是前者的分案申请）
涉案专利申请日期：1998年7月23日
涉案药物适应证：HIV、HBV感染
专利权人：吉利德
无效请求人：北京华科联合专利事务所
法律依据：专利法第22条第3款（创造性）
决定要点：若发明与最接近现有技术的区别技术特征只是本领域的常规选择，且这种选择也未取得任何预料不到的技术效果，则所述发明不具备创造性。
后续诉讼：北京市高级人民法院作出行政判决书（（2016）京行终1448号），驳回专利权人的上诉，维持22791号无效决定，但专利局登记的法律状态仍然为“授权”。22790号无效决定暂无后续的诉讼信息。
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八、噻托溴铵（水合物）晶型专利无效案
决定号：WX12206、19537
决定日期：2008年8月27日、2012年11月26日
涉案专利号：CN01817143.5、CN200510097737.0（对应决定号，后者是前者的分案申请）
涉案专利申请日期：2001年9月28日
涉案药物适应证：慢性阻塞性肺病
专利权人：贝林格尔英格海姆法玛两合公司
无效请求人：江苏正大天晴药业股份有限公司
法律依据：专利法第22条第3款（创造性）
决定要点：对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，必须要有预料不到的用途或效果，否则该化学产品不具备创造性。从发明专利申请文件和现有技术中均不能得到教导的效果，不能作为认定该发明具备创造性的依据，申请日之后提交的证明该效果的实验数据，在创造性评价中应当不予考虑。
专利复审委员会决定：宣告该项发明专利权全部无效
后续诉讼：无效决定生效
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九. 培哚普利叔丁胺盐晶型专利无效案
决定号：WX17333
决定日期：2011年8月31日
涉案专利号：CN01812354.6
涉案专利申请日期：2001年7月6日
涉案药物适应证：高血压
专利权人：法国施维尔实验室
无效请求人：浙江华海药业股份有限公司
法律依据：专利法实施细则第20条第1款（独立权利要求与从属权利要求），专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性）
决定要点：如果权利要求中的某一技术术语具有本领域公知的含义，且其在权利要求技术方案整体中的含义也是清楚的，则该术语的存在不会导致权利要求保护范围不清楚。如果现有技术没有明确表征其晶体形态，且根据现有技术公开的制备方法也无法确认其制得的晶体形态与权利要求所保护的晶体形态相同，则不得断言权利要求不具备新颖性。结构上与已知晶体接近的晶体，必须要有预料不到的技术效果，否则，不具备创造性。
后续诉讼：无效决定生效
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十. 阿德福韦酯晶型专利无效案
决定号：WX13804
决定日期：2009年8月21日
涉案专利号：CN02148744.8
涉案专利申请日期：2002年11月19日
涉案药物适应证：HBV感染
专利权人：天津药物研究院
无效请求人：江苏正大天明药业股份有限公司
法律依据：中国专利法第22条第2款（新颖性）、中国专利法第33条（修改不得超范围）、中国专利法第26条第4款（充分公开）
决定要点：判定某一个晶体与另一个晶体是否相同的最直接手段是X射线衍射法，X射线衍射图谱对于晶体结构的表征具有指纹性，可以区别不同类型的晶体。通过比对X射线衍射图谱确定两晶体是否相同时，应将X射线衍射图谱进行整体比对，比较二者的峰位置、峰强度以及峰形是否匹配，其中峰位置尤其是小角度峰和强峰的峰位置匹配相对于峰强度的匹配具有更大的鉴定意义。
复审委员会决定：维持专利权有效
后续诉讼：未知，专利权仍然有效
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